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1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Antifúngico para uso tópico (código ATC D01A E15)
A terbinafina é uma alilamina que possui um amplo espectro de atividade antifúngica. Em baixas concentrações, a terbinafina é fungicida contra dermatófitos, bolores e certos fungos dimórficos. A atividade versus leveduras é fungicida ou fungistática, dependendo da espécie.
A terbinafina interfere especificamente com a biossíntese de esteróis fúngicos em um estágio inicial. Isso leva a uma deficiência de ergosterol e a um acúmulo intracelular de esqualeno, resultando em morte celular de fungos. A terbinafina atua pela inibição da esqualeno epoxidase na membrana celular dos fungos. A enzima esqualeno epoidase não está ligada ao sistema do citocromo P450.
2 Propriedades farmacocinéticas
Menos de 5% da dose é absorvida após aplicação tópica em seres humanos; a exposição sistêmica é, portanto, muito pequena.
3 Dados de segurança pré-clínica
Em estudos de longo prazo (até 1 ano) em ratos e cães, não foram observados efeitos tóxicos acentuados em nenhuma das espécies até doses orais de cerca de 100 mg / kg por dia. Em doses orais altas, o fígado e possivelmente também os rins foram identificados como possíveis órgãos-alvo.
Em um estudo de carcinogenicidade oral de dois anos em camundongos, nenhum resultado neoplásico ou anormal atribuível ao tratamento foi realizado com doses de 130 (machos) e 156 (fêmeas) mg / kg por dia. Num estudo de carcinogenicidade oral de dois anos em ratos com o nível de dose mais alto, 69 mg / kg por dia, foi observada uma incidência aumentada de tumores no fígado em machos. As alterações, que podem estar associadas à proliferação de peroxissomos, demonstraram ser específicas da espécie, uma vez que não foram observadas no estudo de carcinogenicidade em camundongos ou em outros estudos em camundongos, cães ou macacos.
Durante os estudos de alta dose de terbinafina oral em macacos, foram observadas irregularidades refratárias na retina nas doses mais altas (o nível de efeito não tóxico foi de 50 mg / kg). Essas irregularidades foram associadas à presença de um metabólito da terbinafina no tecido ocular e desapareceram após a descontinuação do medicamento. Eles não foram associados a alterações histológicas.
Uma bateria padrão de testes de genotoxicidade in vitro e in vivo não revelou evidência de um potencial mutagênico ou clastogênico para a droga.
Não foram observados efeitos adversos na fertilidade ou outros parâmetros de reprodução em estudos em ratos ou coelhos.
Grupo de Produto : Drogas Terminadas > Antiparasitário e antimicótico
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